Azaleptiini: käyttöohjeet

Azaleptiini on antipsykoottinen lääke, neuroleptilla, jolla on keskeinen ja perifeerinen antikolinerginen, antiserotoniini, adrenoblokiruyuschee ja antihistamiininen vaikutus, on voimakas rauhoittava ja lihas-rentouttava vaikutus, joka parantaa kipulääkkeiden ja hypnoottisten lääkkeiden vaikutusta.

Se kuuluu "epätyypillisten" neuroleptikoiden ryhmään, koska sillä on erityinen profiili sitoutumisesta dopamiinireseptoreihin (suuri affiniteetti D4-dopamiinireseptoreihin ja D5-, D2-, D1-, D3-reseptorien heikko estäminen), ei aiheuta yleistä inhibitiota , ekstrapyramidaaliset häiriöt ja sillä on pienempi vaikutus prolaktiinin erityksen lisääntymiseen. Azaleptiini on erittäin tehokas hoitamaan tuottavia häiriöitä (skitsofrenia ja maaninen oireyhtymä), jotka ovat resistenttejä muille antipsykoottisille lääkkeille. Tämä lääke tulisi antaa hoitavan lääkärin tarkassa valvonnassa johtuen mahdollisista sivuvaikutuksista veren solujen koostumukseen (granulosytopenia), sydän- ja verisuonijärjestelmään (myokardiitti ja progressiivinen kardiomyopatia) ja pahanlaatuisten kasvainten kehittymiseen.

Farmakologinen vaikutus ja farmakokinetiikka

Lääkkeen vaikuttava aine Azaleptiini on klotsapiini - dibentsodiatsepiinin trisyklinen johdannainen, joka on samankaltainen sen kemiallisessa rakenteessa trisyklisiin masennuslääkkeisiin (rispoleptom, olantsapiini ja ketiapiini) ja bentsodiatsepiinin rauhoittaviin aineisiin. Klotsapiinin metabolia tapahtuu maksassa norcozapine (N-desmethylclozapine) ja bentsodiatsepiinit, joilla on kaikki alkuperäisen yhdisteen farmakologiset ominaisuudet, mikä aiheuttaa atsaleptiinin voimakkaan antipsykoottisen ja ahdistuneisuuden.

Tämän lääkkeen farmaseuttisen vaikutuksen mekanismi perustuu eri asteisiin eri keskushermosto-reseptorien eri alatyyppien estämiseen: dopamiiniin (jossa D2: n ja D _{1: n} , D3: n, D _{4: n} , D5: n suhteen vähemmän voimakkaita vaikutuksia esiintyy), muskariini (M 1, 2, 3, 5), serotoniini (5- _HT2A , 5-HT1A, 5-HT1C), H1-histamiini ja a1-, a2-adreno- reseptorit ja GABA-reseptorit, ja hänellä on myös agonismi M4: ään - reseptoreihin. Toisin kuin tyypilliset masennuslääkkeet, atsaleptiinilla on samanaikainen agonistinen vaikutus D2-dopamiinireseptoreihin aivojen mesokortikaalisella alueella, jossa on huomattava dopaminergisen aktiivisuuden tukahduttaminen mesolimbisessa reitissä, mikä aiheuttaa pienen osan ekstrapyramidaalisia häiriöitä (jopa 20%) ja myöhäisten dyskinesioiden puuttumista.

Sillä on vahva antipsykoottinen, kohtalainen anti-maaninen ja trisyklinen kaltainen anti-depressiivinen vaikutus yhdistettynä voimakkaaseen ahdistusta, rauhoittavaan ja hypnoottiseen vaikutukseen.

Käyttöaiheet Azaleptina

Indikaatiot atsaleptiinin käytöstä ovat vakavia akuutteja ja kroonisia skitsofrenian muotoja, maanisia tiloja, merkittävää psykomotorista agitaatiota psykopatioissa, käyttäytymis- ja emotionaalisia häiriöitä, unihäiriöitä ja muita psykoottisia tiloja (mukaan lukien lasten psykiatriassa), mutta vain silloin, kun terapeuttista vaikutusta ei ole. hoitoon klassista neuroleptoria tai niiden suvaitsemattomuutta.

Käyttö- ja annostusohjelma

Azaleptiinia on saatavana tabletteina, jotka sisältävät 100 mg klotsapiinia ja apuaineita (laktoosimonohydraatti, perunatärkkelys ja kalsiumstearaatti) 50 tablettia per pakkaus.

Se on määrätty vakaville mielenterveyshäiriöille, joilla on vakavia sivuvaikutuksia (yleensä ekstrapyramidaalinen tai yleinen masennusoireyhtymä) hoitoon perinteisillä neuroleptikoilla sekä hoidon tehon puuttuessa vähintään kahdella klassisella antipsykootilla, jotka otettiin keskimääräisellä terapeuttisella annoksella pitkään, mutta eivät parantaneet subjektiivista ja / tai potilaan kliininen tila. Myös tämän lääkkeen käyttö olisi suoritettava hoitavan lääkärin jatkuvalla dynaamisella havainnoinnilla, jossa on pakko seurata perifeerisen veren laboratorioparametreja (yleinen ja yksityiskohtainen verikoe), EKG: tä - tutkimusta ja muita tarpeellisia tutkimuksia, joilla estetään atsaleptiinin sivuvaikutukset.

Azaleptiinin annos asetetaan yksilöllisesti - kerta-annos on 50 - 200 mg, ja päivittäinen annos ei saa ylittää 200 - 400 mg. Tabletit otetaan suun kautta, aterioiden jälkeen kerran nukkumaan mennessä tai 2-3 kertaa päivässä.

Hoito aloitetaan 25-50 milligrammilla asteittain 25-50 mg päivässä seitsemästä neljääntoista päivään saakka keskimäärin 200 - 300 milligramman terapeuttiseen annokseen.

Vakavissa skitsofrenian muodoissa, hallusinatorio-harhakuvissa, katatoni-hallusinatorisissa ja katatonisissa hebefreenisissa tiloissa ja maanis-depressiivisessä psykoosissa päivittäinen annos nostetaan 300-600 milligrammaan.

Ylläpitohoitoa ja hoitoa potilailla, joilla on aivoverisuonisairaus, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta ja krooninen sydämen vajaatoiminta, määrätään vuorokausiannoksena 25 - 200 milligrammaa.

Azaleptiinin vieroitusoireyhtymän kehittymisen estämiseksi unettomuuden, hyperaktiivisuuden, voimakkaan päänsärkyn ja katatonian muodossa annosta vähennetään vähitellen seitsemän-neljätoista päivän aikana.

Vasta-aiheet atsaleptiinin nimittämiselle

Tätä lääkettä ei sovelleta:

1. raskauden ja imetyksen aikana;
2. alle 5-vuotiaat lapset;
3. joilla on lisääntynyt yksilöllinen herkkyys klosapiinille tai atsaleptiinin apuaineille;
4. myasthenia graviksen kanssa;
5. agranulosytoosin tai granulosytopenian kanssa historiassa (lukuun ottamatta näiden tilojen kehittymistä aikaisemman kemoterapian vuoksi);
6. kooman kanssa;
7. huumeiden myrkytyksellä, alkoholin tai muun myrkyllisen psykoosin kehittymisellä;
8. epilepsia ja herkkyys kouristusvalmiudelle (mukaan lukien hypertermiset kouristukset lapsilla historiassa).

Varovaisuudessa Azaleptin on määrätty potilaille, joilla on aivoverisuonitaudit, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta ja krooninen sydämen vajaatoiminta, sekä infektiosairauksia, erityisesti flunssan kaltaisia ​​SARSia, akuutteja hengitystieinfektioita, joissa on kuume, nenä, yskä ja / tai kurkkukipu.

Azaleptiinin sivuvaikutukset

Lääkkeen pitkäaikainen, hallitsematon käyttö, jossa ei noudateta suositeltuja annoksia ja potilaiden antamista, voi ilmetä:

Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: valtimon ja / tai ortostaattinen hypotensio, jossa on huimausta, takykardiaa , rytmihäiriöitä. Harvinaisissa tapauksissa - romahtaminen masennuksella tai hengitysvajauksella, EKG-muutokset, kardiomyopatian, myokardiitin ja perikardiitin kehittyminen.
Ruoansulatuskanavan puolella: suun kuivuminen tai yliherkkyys, oksentelu, närästys, pahoinvointi, vatsakipu, ummetus, maksan entsyymien lisääntynyt aktiivisuus ja kolestaasi.
Metaboliset häiriöt: hyperglykemia ja painonnousu lihavuuden, gynekomastian muodostumisen myötä.
Hematopoieettisen järjestelmän osa: agranulosytoosi ja granulosytopenia, eosinofilia ja tuntemattomien leukosytoosien (hoidon ensimmäisinä viikkoina).
Keskushermoston osalta: uneliaisuus, vakava väsymys, huimaus, vaikea päänsärky, ekstrapyramidaaliset oireet (lievä vakavuus), jäykkyys, vapina, akatiisia tai neuroleptisen pahanlaatuisen oireyhtymän kehittyminen.
Allergiset reaktiot: ihottuma, pigmentti, urtikaria , multiforminen eryteema, valoherkkyys ja eksfoliatiivinen ihotulehdus.

Se on myös mahdollinen majoituksen häiriö, hypertermian kehittyminen, virtsaamishäiriöt, termoregulointi ja hikoilu.

Azaleptiinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Azaleptiini on erittäin tehokas antipsykoottinen, rauhoittava, hypnoottinen, ahdistuneisuus ja anti-maaninen lääke, joka aiheuttaa muutoksia perifeerisessä veressä, ortostaattisessa ja valtimonsisäisessä verenpaineessa, jossa on aivoverisuonisairaudet ja taipumus myokardiitin, perikardiitin ja kardiomyopatian kehittymiseen ja etenemiseen. Se tunkeutuu aktiivisesti feto-istukan estoon ja ei sulje pois mahdollisuutta sen teratogeeniseen vaikutukseen sikiöön feto- ja embryopatioiden kehittyessä, varsinkin kun otat lääkettä raskauden ensimmäisellä kolmanneksella.

Kun nazaleptinaa määrätään imetyksen aikana, lapsi voi kokea sydämen ja verisuonijärjestelmän imeytymisen, ahdistuneisuuden tai unihäiriöiden, kohtausten tai toiminnallisten häiriöiden vähenemisen rytmihäiriöiden, takykardian ja hypotension muodossa.

Azaleptiinin käyttö lapsilla

Azaleptiini on vasta-aiheinen alle 5-vuotiaille lapsille. Sitä käytetään lasten psykiatriassa akuutin ja kroonisen skitsofrenian hoitoon, merkittäviin käyttäytymis- ja emotionaalihäiriöihin, unihäiriöihin ja maanis-depressiivisiin oireyhtymiin nuoruusiässä, joilla on itsemurhavaara, jatkuva aggressiivisuus ja vihamielisyys. Koska mahdolliset haittavaikutukset, klotsapiinin täydellinen turvallisuus ja tehokkuus lapsilla ja nuorilla (alle 16-vuotiailla) eivät ole mahdollisia, se on otettava aikuisten (vanhempien tai lääketieteellisen henkilökunnan) valvonnassa.

Huumeiden yhteisvaikutukset Azaleptiini muiden lääkkeiden käytön aikana:

1. Etanolilla ja etanolia sisältävillä lääkkeillä, MAO: n estäjillä ja lääkkeillä, joilla on voimakas inhiboiva vaikutus keskushermostoon, esiintyy CNS: n suppression vakavuuden lisääntymistä ja lisääntymistä.
2. Bentsodiatsepiiniryhmän lääkkeillä tai aikaisemmin bentsodiatsepiinihoidolla on valtimon ortostaattisen hypotension kehittymisen ja kollaptoidisten tilojen riski, joilla on masennusta ja hengityslamaa.
3. Karbamatsepiinin, kloramfenikolin, ko-troksoksolin, sulfonamidien, penisillinamiinin, pyratsolianalgeettien ja muiden myelodepressiota aiheuttavien lääkkeiden kanssa selkärangan ahdistava vaikutus paranee.
4. Litiumvalmisteilla on lisääntynyt epifrokuuttumisriski, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, sekavuus ja dyskinesiat.
5. Digoksiinilla, hepariinilla, fenytoiinilla tai muilla lääkkeillä, joille on ominaista suuri sitoutuminen proteiineihin, näiden lääkkeiden plasmapitoisuuksien kasvu on mahdollista.
6. Erytromysiini ja cimetidiini - Azaleptiinin pitoisuuden nousu veressä.
7. Fenytoiinin ja karbamatsepiinin kanssa - atsaleptiinin pitoisuus veressä laskee.

Analogit Azaleptina

Azaleptiinin analogit ovat Azaleprol, Leponex, Clozapine, Clozasten. Azoleptiinia on saatavilla myös lapsille tarkoitetuissa pelleteissä.

Azaleptiinin hinnat

Azaleptiini 25 mg 50 tablettia - 450r.

Azaleptiini 100 mg 50 tablettia - 1200r.